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富马酸比索洛尔片

 


处方药。用于原发性高血压、心绞痛的治疗,也可用于慢性稳定性心力衰竭的治疗。
药理学:
  比索洛尔是一种高选择性的 
  1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的1-受体有高亲和力,对支气管和血管平滑肌和调节代谢的2-受体仅有很低的亲和力。 
  因此,比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有1-受体选择性作用。 
  对照的临床研究表明,每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔,100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。 
  比索洛尔无明显的负性肌力效应。 
  口服比索洛尔3-4小时后达到最大效应。由于半衰期为10-12小时,比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。 
毒理学:
  大鼠的生殖毒性研究表明,比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。

临床研究
  【功效主治】 
  用于原发性高血压、心绞痛的治疗。 
  【化学成分】 
  富马酸比索洛尔。 
  【药理作用】 
  本品是选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂。无内在拟交感活性和膜稳定作用。不同模型动物实验表明它与β1-受体的亲和力比β2-受体大11~34倍,对β1受体的选择性是同类药物阿替洛尔(Atenolol)的4倍。本品作用时间长(24小时以上),连续服用控制症状好且无耐受现象,对呼吸系统副作用极小,未见对脂肪分解代谢的影响。 
  【药物相互作用】 
  1 本品与其他抗高血压药物并用时降压作用增强。2 本品与利血平、甲基多巴、氯压定或氯苯醋胺咪联用可减慢心率。3 与利血平联用时,需在本药停用几天之后才能停用利血平。4 与心痛定联用能增强本品的抗高血压效果。5 与异搏停或硫氮酮类钙离子拮抗剂或其他抗心律失常药共同使用时,需对病人监护,因可致低血压、心动过缓及其他。 
  【不良反应】 1 服药初期可能出现有轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢浮肿等,继续服药后均自动减轻或消失。 
  2 在极少数情况下会出现胃肠紊乱(腹泻、便秘、恶心、腹疼)及皮肤反应(如红斑、瘙痒)。 
  3 偶见血压明显下降,脉搏缓慢或房室传导失常。 
  4 有时产生麻刺感或四肢冰凉,在极少情况下,会导致肌肉无力,肌肉痛性痉挛及泪少。 
  5 对间歇性跛行或雷诺现象的病人,服药初期,病情可能加重,原有心肌功能不全者亦可能病情加剧。 
  6 偶尔会出现气道阻力增加。 
  7 对伴有糖尿病的年老患者,其糖耐量可能降低,并掩盖低血糖表现(如心跳加快)。
 

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